Les maladies auto-immunes, qui sont de divers types et sont pour la plupart des maladies réfractaires et graves, sont l'une des directions importantes du développement actuel des médicaments.JAK-STAT est l'une des rares voies immunomodulatrices qui a fait ses preuves, en particulier les inhibiteurs de JAK.De nombreux médicaments,comme le tofacitinib, ont été commercialisés dans le monde entier.

La cible JAK est développée depuis moins de 20 ans, mais actuellement près de 7 variétés ont été agréées pour la commercialisation.Les indications sont principalement les tumeurs et les maladies auto-immunes, et les indications plus précises sont principalement la fibrose médullaire et la polyarthrite rhumatoïde.Ce qui suit se concentre sur le premier inhibiteur de JAK (tofacitinib) pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde.

Le tofacitinib est un inhibiteur de JAK oral à petite molécule développé par Pfizer.Il a une bonne sélectivité JAK.En novembre 2012, la FDA américaine a approuvé le citrate de tofacitinib pour le traitement de la réponse inadéquate ou intolérante au traitement par le méthotrexate.Ce produit est le premier inhibiteur de JAK approuvé par la FDA pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde.Actuellement, en plus des indications approuvées, le tofacitinib est également testé pour son efficacité dans la spondylarthrite ankylosante, la dermatite atopique, la kératoconjonctivite sèche et la maladie de Crohn.En termes de ventes mondiales, les ventes annuelles de tofacitinib en 2017 étaient supérieures à 1 milliard de dollars américains et les ventes annuelles en 2019 ont atteint 2,242 milliards de dollars américains.

Différentes voies synthétiques auront un impact important sur le rendement et la qualité des API.Notre synthèse de citrate de tofacitinib évite la voie brevetée.La voie de synthèse nécessite un faible coût des matières premières, un rendement élevé, des impuretés uniques et la pureté peut être contrôlée dans une plage raisonnable ou peut être personnalisée par les clients.Ainsi nous permettre d'avoir un avantage évident sur le marché.Actuellement, notre capacité peut être de 50 kg par mois, et le citrate de tofacitinib est déjà exporté vers les États-Unis, le Mexique, la France, le Bangladesh, etc.